我们正常细胞的增殖是在严格的调控机制下进行的，而肿瘤细胞则就是因为细胞增殖调控失常才会导致细胞不受控的增殖“恶果”。科学家们发现CDK4/6 在包括乳腺癌在内的许多癌症中均过度活跃表达，是癌症的一个标志性特征。可能的机制是因为细胞周期素依赖激酶（CDKs）在有丝分裂刺激下首先激活的是细胞周期素依赖激酶4（CDK4 ）和细胞周期素依赖激酶6（CDK6），二者与cyclin D（细胞周期素 D）结合后，促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的过度磷酸化和失活，随后释放转录因子 E2F，从而推动细胞周期通过S期，导致细胞分裂周期失控。所以 CDK4/6 抑制剂可以选择性地抑制 CDK4/6，从而恢复细胞周期的正常调控，能够靶向阻断肿瘤细胞的 DNA 合成和增殖 。

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